Монтелар в Биробиджане

Монтелар – препарат, основным компонентом которого является монтелукаст. Относится к категории бронхолитиков. Применяется для лечения бронхиальной астмы и ряда других состояний, связанных с затруднением дыхания. Имеет ряд серьезных побочных эффектов. Перед применением необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом.

Состав

Действующим веществом является монтелукаст натрия.

В состав жевательных таблеток входят следующие вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, маннитол, гипролоза типа EXF, аспартам, стеарат магния, вишневый ароматизатор, вишневая вкусовая добавка и краситель железа (III) оксид красный.

В составе таблеток, покрытых пленочной оболочкой содержаться: кроскармеллоза натрия, гипролоза типа EF, моногидрат лактозы и стеарат магния. Их оболочка состоит из ряда компонентов, общее название которых Opadry бежевый.

Описание

Жевательные таблетки имеют овальную форму и выраженный вишневый запах. Они розового цвета. Присутствуют многочисленные вкрапления. На одной из сторон присутствует маркировка «4» или «5».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, имеют форму прямоугольника с закругленными концами. Они двояковыпуклые. Промаркированы цифрой «10».

Фармакодинамика

Предотвращает избыточную секрецию в бронхах, а также препятствует развитию отека слизистых оболочек дыхательных путей за счет ингибирования цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1. Уменьшает частоту приступов бронхиальной астмы, а также тяжесть её течения.

Терапевтический эффект развивается в течение 24 ч и сохраняется на протяжении долгого времени.

Фармакокинетика

Активное вещество быстро всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет: для таблеток с 5 мг действующего вещества – 73%, для таблеток в 10 мг – 64%. Tmax: для жевательных таблеток – 2 ч, для таблеток с 10 мг действующего вещества – 3 ч.

Связь с белками плазмы составляет более 99%. Vd равен 8-10 л. Обменные процессы с участием монтелукаста протекают в печени, возможно, под воздействием изоферментов цитохрома Р450.

Cl – 45 мл/мин. Выведение лекарственного средства осуществляется за счет кишечника (доля почек составляет 0,2%). Т1/2 – 2,7-5,5 ч у молодых здоровых пациентов.

Показания

Лекарство применяется в следующих случаях:

1. Для профилактики и продолжительной терапии бронхиальной астмы (с 2 лет).

2. Для предупреждения бронхоспазма, причиной которого является физическая нагрузка (с 2 лет).

3. Для лечения бронхиальной астмы у пациентов старше 6 лет, у которых присутствует гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте.

4. С целью облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (с 2 лет).

Применение и дозировка

Жевательные таблетки принимаются внутрь перед сном. Вся доза принимается единоразово. Если перед сном вы планируется прием пищи, таблетку необходимо принять за час до, либо 2 ч после него.

Режим дозирования зависит от возраста пациента:

•  2-5 лет – по 4 мг 1 раз в сутки;

•  5-12 лет – по 5 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект достигается в течение 24 ч. Прием препарата продолжается как во время достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и во время её обострения.

Профилактика у детей бронхоспазма, вызванного физическими нагрузками:

• 2-5 лет – 1 таб. (4 мг) 1 раз в сутки перед сном на протяжении 2-4 нед.;

•  5-14 лет – 1 таб. (5 мг) 1 раз в сутки перед сном в течение 2-4 нед.

Если не удается добиться желаемого эффекта, необходимо назначить дополнительное либо альтернативное лечение.

Пациентам старше 15-летнего возраста рекомендуется назначать таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Их можно принимать во время еды.

Для облегчения симптомов аллергического ринита, а также лечения бронхиальной астмы пациентам старше 15 лет назначают по 1 таб. (10 мг) 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект достигается в течение 24 ч. Прием препарата продолжается как во время достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и во время её обострения.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физическими нагрузками, у пациентов старше 15 лет – 1 таб. (10 мг) 1 раз в сут. на протяжении 2-4 нед. Дополнительное либо альтернативное лечение назначается при отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта.

Пациентам с нарушением работы печени (исключение – тяжелая форма), почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам корректировать дозу не нужно.

Препарат не следует принимать пациентам, у которых диагностирована средне тяжелая форма бронхиальной астмы постоянного течения.

Беременность и лактация

В указанное время при назначении препарата необходимо убедится в том, что он принесет больше пользы для матери, чем способен навредить малышу.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя назначать в следующих случаях:

1. При наличии гиперчувствительности к его компонентам (общее указание).

2. При наличии редких наследственных заболеваний (табл. 10 мг)

3. При наличии фенилкетонурии (таб. жевательные).

4. Детям до 2 лет нельзя назначать табл. 4 мг, до 6 лет – 5 мг, до 15 лет – 10 мг.

Побочные эффекты

Частота проявления побочных эффектов приведена по классификации, принятой ВОЗ.

После выхода препарата на рынок был зафиксирован ряд побочных эффектов. Сгруппируем их по системам органов:

1. Инфекционные заболевания – инфекции верхних дыхательных путей.

2. Иммунная система – наблюдаются реакции гиперчувствительности, проявляется ангионевротический отек, эозинофильная инфильтрация печени.

3. Гемостаз – наблюдается повышенная склонность к кровотечениям.

4. Кожа и подлежащие ткани – наблюдаются мультиформная и узловатая эритема; проявляются зуд, крапивница и склонность к образованию гематом; наблюдается сыпь.

5. Расстройства психики – нарушения сна, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, депрессия, ажитация и беспокойство наблюдаются нечасто; тремор  является редким нежелательным явлением; галлюцинации, суицидальные мысли и поведение, дезориентация встречаются ещё реже.

6. ЦНС – головная боль, сонливость, головокружение, парестезии/гипестезии, гиперкинезия судороги.

7. ССС – появляется ощущение сердцебиения.

8. ЖКТ – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, панткреатит, диспепсия и сухость во рту.

9. Трофические соединительные ткани – повышенная склонность к кровотечениям.

10. Печень и желчевыводящие пути – наблюдается повышение активности АСТ и АЛТ; очень редкими нежелательными последствиями приема таблеток являются повреждение гепатоцитов и холестатический гепатит.

11. Органы дыхания – развивается синдром Чарга-Стросса, наблюдаются носовые кровотечения.

12. Скелетно-мышечная и соединительная ткань – может развиться артралгия и миалгия.

13. Органы чувств – отит.

14. Прочие – недомогание, астения/утомляемость, отеки, жажда, гипертермия, пирексия и гриппоподобный синдром наблюдаются нечасто.

Передозировка

Присутствует информация о пациентах, неделю принимавших препарат в дозе 900 мг/сут., а также по 200 мг/сут на протяжении 22 нед. При этом у них отсутствовали симптомы передозировки.

Есть данные о передозировках препаратом у детей. Для возникновения симптомов ребенок должен принять как минимум 1000 мг/сут. При этом согласно результатам клинических испытаний, профили безопасности препарата у взрослых и детей соответствуют друг другу.

Самыми частыми признаками передозировки являются чувство жажды, рвота, сонливость, мидриаз, психомоторное возбуждение, гиперкинезы, головная боль и боль в животе.

Данных о возможности удаления из организма действующего вещества путем диализа нет. Требуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Монтелар свободно используется параллельно с прочими препаратами, предназначенными для лечения бронхиальной астмы.

В результате клинических испытаний было установлено, что одновременный прием гемфиброзила и монтелукаста повышает эффективность системного действия последнего в 4,4 раза.

Клинические испытания in vitro показали, что одновременный прием монтелукаста с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает при участии изофермента CYP2С8, не влечет за собой заметных клинических последствий.

Одновременный прием описываемого препарата с интраконазолом не дает значимого повышения его системного воздействия. Данное утверждение базируется на данных по безопасности при применении препарата в дозах, значительно превышающих терапевтическую.

Препарат можно принимать с прочими существующими ингибиторами CYP2С8. Данные исследований свидетельствуют о том, что это не приведет к проявлению каких-нибудь клинически значимых взаимодействий.

Прием монтелукаста вместе с ингаляционными ГКС обеспечивает дополнительный терапевтический эффект от приема последних. Благодаря этому врачом может быть принято решение о постепенном снижении дозы ингаляционных ГКС после стабилизации состояния пациента. Резкая смена ГКС на монтелукаст может привести к неблагоприятным последствиям. Тем не менее, известны случаи полного отказа от них.

При недостаточной эффективности бронходилататоров их можно дополнить Монтеларом. В большинстве случаев терапевтический эффект наблюдается сразу после приема первой дозы данного лекарственного средства. После этого можно начинать осторожно снижать дозу бронходилататоров.

Лекарственное средство следует осторожно назначать детям старше 15 лет, параллельно принимающим лекарствами, индуцирующими изофермент CYP3А4.

Особые указания

При приеме жевательных таблеток следует иметь в виду, что в их состав входит краситель красный «Очаровательный». Он может стать причиной развития аллергических реакций.

Непосредственно сам прием препарата не влияет на способность пациента управлять автомобилем. Но он может привести к развитию ряда серьёзных побочных эффектов. Поэтому, при их проявлении, необходимо отказаться от выполнения работ, требующих сосредоточенности и быстроты психомоторных реакций.

Условия реализации

По рецепту.