Индометацин в Биробиджане

Состав

Таблетки:

В одной табл. содержится: индометацин 25 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 41.6 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, повидон 2.5 мг, магния стеарат 0.9 мг. Состав пленочной оболочки: целлацефат 2.2 мг, полисорбат-80 0.72 мг, титана диоксид 1.08 мг.

Мазь:

Мазь для наружного применения на 100 г: индометацин 10 г, вспомогательные вещества: ланолин — 17,5 г; вазелин — 52,45 г; диметилсульфоксид — 15 г; воск пчелиный желтый — 2 г; кремния диоксид коллоидный — 3 г; лаванды масло — 0,05 г.

Суппозитории:

Суппозитории для ректального применения в 1 супп.: индометацин 50 мг или 100 мг, вспомогательные вещества: твердый жир, крахмал кукурузный .

Формы выпуска

Индометацин выпускается в следующих формах:

• ректальные суппозитории (свечи);
• таблетки 50 или 100 мг (обычно в растворимой оболочке);
• мазь (наиболее распространенная дозировка 10%).

Фармакологическое действие

Препарат уменьшает воздействие факторов, провоцирующих воспалительные процессы, а также воздействует на тромбоциты, снижая их агрегацию.

Оказывает угнетающее воздействие на конститутивную циклооксигеназу-1 и индуцибельную циклооксигеназу-2, тем самым вмешиваясь в процесс метаболизма АРА (арахидоновой кислоты). Вследствие приема индометацина во всех тканях организма (как в пораженных воспалительными процессами, так и в здоровых) уменьшается количество простагландинов, подавляется реакция воспаления на второй и третьей фазе (экссудация и пролиферация).

Фармакодинамика

Препарат оказывает противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Анальгетик (НПВС). Также является антиагрегантом. Эффективность индометацина наиболее выражена на второй и третьей стадиях воспалительной реакции (в фазах экссудации и пролиферации).

Препарат уменьшает интенсивность провоспалительных факторов. Воздействует на агрегацию тромбоцитов, снижая её. Оказывает подавляющее влияние на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, вмешиваясь в метаболизм АРА. Снижает количество ПГ в мышечных тканях организма.

Анальгетическое действие индометацина проявляется в снижении или устранении болей различного происхождения, включая проявления ревматита. В частности, применяется для устранения боли, локализующейся в суставах, а также болей, возникающих в результате оперативного вмешательства и травмирования. Минимизирует болевой синдром при движениях, быстро воздействует при спонтанных болях.

Индометацин уменьшает воспалительные отеки в области ран и травм, снижает утреннюю отечность суставов при хронических болезнях. Устраняет скованность движений, связанную с отеками. Помогает увеличить объем (размах) движений.

Фармакокинетика

Индометацин обладает высокой скоростью абсорбации. Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 0,5-2 часа после введения. Период полувыведения составляет 4,5 часа. При выборе ректальной формы биодоступность составляет от 80 до 90%. Степень связывания с белками плазмы крови может достигать 90%.

Метаболиз препарата осуществляется преимущественно в печени. 70% вещества выводится через почки (30% — в неизмененном виде), остальные 30% — в виде метаболитов через пути ЖКТ.

Индометацин не выводится из организма при диализе. В период осуществления грудного вскармливания способен в значительных количествах проникать в молоко.

Показания к приему

Индометацин в форме ректальных суппозиторий и таблеток применяется при хронических и острых болях, сопровождающих дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательной системы.

Показаниями к приему препарата являются следующие заболевания:

• ревматоидный артрит;
• подагрический артрит;
• ювенильный хронический артрит;
• болезнь Бехтерева;
• болезнь Рейтера
• псориатический артрит;
• ревматические поражения тканей (бурсит, тендинит, тендобурсит, тендовагиниты);
• дисменорея;
• дископатия;
• плексит;
• неврит и радикулоневрит.

Мазь индометацин применяется при ушибах, разрывах и повреждениях связок, мышечных болях, подагре, артритах (ревматоидный, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит), люмбаго, радикулите, бурсите, ишиасе.

Препарат оказывает воздействие только в период применения. На дальнейшее протекание заболевания не влияет.

Противопоказания

• гиперчувствительность к индометацину или какому-либо вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
• непереносимость аспирина (ацетилсалициловой кислоты);
• непереносимость других НПВС;
• кровотечения, нарушения свертываемости крови и кроветворения;
• бронхиальная астма;
• язва желудка или 12-перстной кишки;
• болезнь Крона;
• язвенный колит;
• прочие воспалительные заболевания кишечника
• рецидивирующий полипоз околоносовых пазух и носа;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• период восстановления после аортокоронарного шунтирования;
• врожденные пороки сердца;
• почечная и печеночная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• период беременности и лактации;
• период планирования беременности;
• возраст младше 15 лет.

С осторожностью препарат стоит применять при следующих заболеваниях:

• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность;
• заболевания периферических артерий;
• тромбоцитопения;
• заболевания церебральных сосудов головного мозга;
• нарушения зрения и слуха;
• нарушения обмена липидов;
• сахарный диабет;
• гипербилирубинемия;
• цирроз печени с портальной гипертензией;
• хроническая почечная недостаточность;
• эпилепсия.

Прочие состояния, при которых препарат следует применять с осторожностью:

• пожилой возраст;
• период восстановления после обширных хирургических вмешательств;
• длительное использование НПВП;
• злоупотребление алкоголем;
• курение;
• лечение инфекции Helicobacter pylori,
• тяжелые соматические заболевания и психические расстройства;- прием антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикостероидов, антидепрессантов.

Побочные действия

При ректальном и пероральном применении могут наблюдаться следующие побочные реакции:

• диарея, тошнота, рвота;
• боль в животе, потеря аппетита, изжога, кровоизлияния и язвы, НПВП-гастропатия, язвенный стоматит;
• мелена, рвота с кровью;
• запоры;
• повышение билирубина, усиление активности АЛТ и АСТ;
• токсический гепатит;
• фульминантный гепатит;
• нефротический синдром, интерстициальный нефрит, протеинурия или гематурия, некроз сосочков, нарушения функции почек;
• тахиаритмия, отечный синдром, усугубление хронической сердечной недостаточности;
• повышение артериального давления;
• кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• раздражительность, утомляемость, депрессия;
• чрезмерное возбуждение, бессонница, периферическая нейропатия.
• диплопия, помутнение роговицы, конъюнктивит, снижение четкости зрения;
• шум в ушах, временное ухудшение слуха,
• гиперчувствительность, зуд, сыпь, крапивница, приступы астмы и бронхоспазмы;
• буллезные высыпания, экзема, эксфолиативный дерматит, аллергическая пурпура, синдром Стивена-Джонсона,
• асептический менингит;
• усиленное потоотделение.

При длительном приеме больших доз препарат может спровоцировать изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.

При использовании препарата в форме мази возможны местные реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, жжение, гиперемия кожи, жжение. В отдельных случаях (в основном при системном применении в больших количествах) возможны приступы удушья и ангионевротический отек.

Способ применения и дозы

Перорально:

Начальная доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. Впоследствии (при необходимости) дозировку можно увеличить до 50 мг. Максимально допустимая суточная доза составляет 200 мг (или 75 мг при длительном применении).

Курс приема не должен превышать 4 недель.

Таблетки рекомендуется пить в процессе приема пищи или после него. Для лучшего эффекта можно запивать молоком.

Ректально:

50 мг от 1 до 3 раза в сутки, или 100 мг 1 раз в сутки. Для снятия симптомов подагры — 200 мг в сутки

Перед применением желательно произвести освобождение кишечника.

Наружно (мазь):

Втирать в умеренных количествах 2-3 раза в сутки. Обрабатывать только те участки кожного покрова, на которых чувствуется боль. Не наносить на лицо, особенно в близости от глаз и рта.

Передозировка

Обычно признаки передозировки наблюдаются со стороны органов желудочно-кишечного тракта, чаще всего в форме тошноты и рвоты. Также применение повышенных доз препарата может вызывать головокружение, головную боль или дезориентацию. В единичных случаях зафиксированы нарушения памяти.

При особо сильных случаях передозировки могут возникнуть судороги, онемение или покалывания в конечностях.

При появлении признаков передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата и максимально быстро вывести его из организма. Для этого может применяться диурез. Проведение гемодиализа нецелесообразно, доказанного эффекта в данном случае процедура не имеет.

Взаимодействие

Лекарство не рекомендуется принимать единовременно с парацетамолом, аспирином, НПВП, миелотоксическими средствами, спиртом, глюкокортикостероидами и эстрогенами. Он усугубляет их токсические свойства и побочные эффекты.

Под тщательным контролем должен применяться у диабетиков. Увеличивает воздействие инсулина и других гипогликемитиков.

Делает более эффективным воздействие антикоагулянтов и тромболитиков, что может спровоцировать кровотечение.

Минимизирует эффективность мочевыводящих препаратов, усиливает риск гиперкалиемии при приеме некоторых диуретиков.

Становится менее эффективным при одновременном употреблении с антацидами и колестирамином.

Меры предосторожности

Чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных действий, во время приема рекомендуется контролировать показатели крови, а также наблюдать за почками и печенью (их функциональным состоянием).

Препарат влияет на возможность управления автомобилями и другими транспортными средствами. Во время курса лечения рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстрых реакций и усиленной концентрации внимания.