Торасемид в Биробиджане

Торасемид, другое название Торсемид, представляет собой мочегонное средство и «петлевой» диуретик. Белые (или близко к белому) таблетки круглой формы, имеющие поперечную риску и фаску по кромке. На стороне с риской возможно нанесение цифры "56", а на противоположной стороне гравировка буквы "Н".

Показания к применению

• терапия при повышенном артериальном давлении (эссенциальная гипертензия);

• предупреждение и снижение отечных явлений у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью;

• предотвращение или снижение отеков, а также повышенное АД при почечной недостаточности (ХПН) тяжелого характера с КК меньше 20 мл/мин, при условии наличия остаточного диуреза больше 200 мл в сутки, в том числе пациентам на гемодиализе.

Дозировка и способ применения

Количество суточного применения средства лежит в диапазоне от 5 до 20 мг и зависит от показаний и врачебного назначения. Применяют лекарство длительный период времени или до полного исчезновения отечных явлений. Разовая доза более 40 мг не рекомендуется к применению, по причине слабого изучения. Торсемид показан для применения во внутрь. Применение при беременности противопоказано, а в период кормлении грудью необходимо соблюдать осторожность.

Состав

В одной единице препарата – форма таблетки 5мг присутствует:

• 5 мг действующего компонента (торсемид);

• 17.5 мг кукурузный крахмал;

• 0,75 мг магния (стерат);

• 0,75 мг кремния диоксид;

• 75 мг лактоза (моногидрат);

• 1 мг натрия (крахмальный гликолят);

• 10 мг целлюлоза микрокристалическа (ЦМК);

• 3 мг кросповидона;

• 2 мг повидона (К30).

Форма 10мг содержит в два раза больше компонентов:

• 10 мг активного вещества;

• 35 мг кукурузный крахмал;

• 1,5 мг Mg (стерат);

• 1,5 мг Si диоксид;

• 150 мг лактоза (моногидрат);

• 2 мг натрия (крахмальный гликолят);

• 20 мг целлюлоза микрокристалическа (ЦМК);

• 6 мг кросповидона;

• 4 мг повидона (К30).

Форма выпуска

Таблетки выпускаются с массовой долей активного (действующего) вещества в 5 и 10 мг. Могут упаковываться с помощью пластин, на основе из фольги, покрытой пленкой из поливинилхлорида, образующей ячейки. В одной контурной пластине может содержаться 10, 15, 20 или 30 таблеток. Пластины упаковываются в картонные коробки, каждая картонная упаковка содержит:

• инструкцию по применению препарата;

• 2, 3 или 6 пластин с ячейками на 10 таблеток;

• 2 или 4 пластины на 15 штук;

• 1 или 3 пластики по 20 таблеток;

• 1 или 2 пластины с 30-тью таблетками.

Другая форма упаковки представляет собой полиэтиленовую банку, в которой помещается 20 или 60 таблеток. Сама банка уложена в картонную коробку, где присутствует и руководство по применению лекарственного средства.

Противопоказания к применению

Препарат имеет ограничения к использованию. Его применение противопоказано в следующих случаях:

• анурия (отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь);

• печеночная кома или прекома;

• рефрактерные гипонатриемия и гипокалиемия;

• дегидратация (обезвоживание организма);

• гликозидная интоксикация;

• ярко выраженные нарушения процессов мочеиспускания в любом проявлении (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей);

• период беременности и грудного вскармливания;

• аллергия на противомикробные средства, основанные на сульфаниламиде;

• острая форма иммунного поражения клубочков почки;

• атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;

• возрастные ограничения до 18 лет;

• повышенный уровень содержания мочевой кислоты в крови;

• совместное применение антибиотиков и цефалоспоринов;

• повышенная чувствительность к торсемиду и другим дополнительным компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью надо применять в следующих ситуациях:

• атериальная гипотония;

• отложение холестерина на эндотелии церебральных артерий;

• нарушение процессов вывода мочи;

• мерцание сердечных желудочков;

• диарея;

• панкреатит;

• сахарный диабет (снижение восприимчивости глюкозы);

• нарушение функции печени;

• цирроз печени;

• острое прогрессирующее снижение почечного кровотока;

• подагра;

• анемические проявления;

• совместное употребление сердечных гликозидов, кортикостероидов и АКТГ;

• резкое снижение уровня калия и натрия в плазме крови.

Фармакологическое действие

Торасемид является диуретиком петлевого типа, при котором используется механизм контранспортера калиевых, хлорных и натриевых ионов. Он находится в петле Генле, в теле апикальной мембраны. В результате такого обратимого связывания понижается или полностью исчезает всасывание ионов натрия, снижается давление жидкости внутри клеток. Блокируются некоторые рецепторы миокарда, снижается фиброз и улучшается диастолическая функция миокарда.

Торасемид, в отличие от фуросемида, вызывает не такое сильное снижение уровня кальция в плазме, но более активен и его действие носит продолжительный характер. Мочегонное действие активируется в течение одного часа после приема лекарства внутрь и достигает наибольшего эффекта по истечении 3-6 часов. Длительность действия препарата составляет от 8 до 10 часов. Происходит снижение артериального давления.

Фармакокинетика

Принятое внутрь лекарственное средство всасывается через печень из желудочно-кишечного тракта с эффектом "первого прохождения", который имеет «ограниченный эффект».

Максимальная концентрация препарата в кровяной сыворотке достигается в течение 1.5 ч после приема. Употребление еды не сказывается на уровне абсорбирующей эффективности. Функциональное состояние почек и печени также оказывают решающего влияния на абсорбцию. Интеграция активного вещества и белкового материала плазмы крови составляет 99%.

Объемное распределение у здоровых людей и пациентов с легкой формой почечной и сердечной недостаточностью лежит в диапазоне от 12 до 15 л. В два раза этот параметр возрастает при циррозе печени. В процессе воздействия на печень, в ее клетках образуются метаболиты трех видов.

Главный антрон представляет собой производную карбоновой кислоты и является неактивным с медикаментозной точки зрения. Два других представителя метаболитов, которые в организме формируются в ничтожном объеме, производят терапевтический эффект, но их концентрация слишком мала, чтобы значительно влиять клинический результат.

На полное выведение торасемида у здорового человека затрачивается 4 часа. При нормальном функционировании почек из организма ими выводится 80% дозы, принятого внутрь вещества в виде метаболитов и около 20% в первоначальном состоянии.

Скорость выведения (общий клиренс) препарата достигает порядка 40-41 мл/мин, при этом на долю почечного клиренса приходится 25% от общего объема или около в количественном выражении – 10 мл за мин.

У больных, страдающих сердечной недостаточностью в хронической форме, скорость вывода препарата из организма почками и печенью снижается на 50%. Почечная недостаточность компенсируется печеночной активностью, и общий клиренс препарата остается на том же уровне. Также цирроз печени снижает скорость выведения препарата и его производных из организма, но активизация почечной активности оставляет общий клиренс на средних показателях.

Фармакологическая кинетика у людей пожилого возраста очень похож на этот показатель у молодых пациентов. Некоторое снижение функциональных возможностей почек по выводу лекарства, связанное с возрастными изменениями, не сказывается на общем количестве выводимого вещества.

Возможные побочные эффекты

• На нервной системе весьма часто возможно следующее отражение - головокружение, головная боль, сонливость. Нечасто может возникать судорожные мышечные сокращения в области нижних конечностей, потеря или помутнение сознания, снижение чувствительности и онемение конечностей.

• В области обмена веществ возможно возникновение (нечасто) гиперхолестеринемии, полидипсии и гипертриглицеридемии.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы может оказываться нечастое воздействие в виде экстрасистолии, тахикардии, учащенного сердцебиения, покраснения кожи лица. Были замечены случаи проявления резкого повышения артериального давления, гиповолемии, тромбоэмболии и тромбоза глубоких вен.

• В области дыхательных органов возможны нечастые кровотечения из носа.

• Со стороны пищеварительной системы не исключены: диарея (часто). При неизвестной частоте возможны боль в животе, проявления метеоризма, тошнота, рвота, снижение до полной потери аппетита, диспепсия и панкреатит.

• Мочевыводящая система и почки могут отреагировать частым мочеиспусканием, никтурией, полиурией, продолжительной задержкой мочи, ростом концентрации мочевины в составе крови.

• Воздействие на показатели лабораторных исследований может состоять в следующем: рост числа тромбоцитов, гипергликемия, гипокалиемия, гиперурикемия, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, незначительный рост активности щелочной фосфатазы в крови, повышенная активизация некоторых ферментов печени, таких как ГГТ, алкалоз метаболитов, снижение уровня натрия и хлора в крови.

• Возможно обратимое и частичное снижение уровня слуха и влияние на зрительный нерв.

• Не исключается воздействие на кожные покровы тела в виде покраснения, сыпи и обострения чувствительности кожи к ультрафиолетовому излучению.

• Нечасто прием препарата вызывает слабость, жажду, нервную возбудимость и высокую активность, повышенную утомляемость.

Взаимодействие с другими препаратами

Единовременное сочетание употребления данного лекарства с другими фармакологическими средствами имеет следующие последствия:

• повышается токсичность сердечных средств растительного происхождения, антибиотиков, платиновых препаратов, аминогликозидов и бактерицидных веществ;

• возможна потеря организмом калия при взаимодействии со стероидными гормонами и препаратами со слабительным эффектом;

• усиливается действие курареподобных миорелаксантов, препаратов стабилизирующих АД, и теофиллина;

• усиление токсического воздействия производных салициловой кислоты;

• ослабление действия гипогликемических препаратов;

• непродолжительное падение давления при совмещении с ингибиторами;

• НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие;

• снижение эффективности при совмещении с гипохолестеринемическими веществами;

• увеличение токсичного воздействия литийсодержащих препаратов.

Передозировка

Постоянные симптомы, вызванные передозировкой этого препарата, не определены. Не исключается диурез в форсированной форме, большой потерей электролитических составов и жидкости, сонливое состояние, расстройство пищеварительной системы, повышение АД, признаки сердечно-сосудистой недостаточности.

Специфического антидота не существует. В зависимости от проявлений передозировки показано снижение количества принимаемого лекарства или полный отказ от использования. Необходимо восполнение водного и электролитного баланса в организме. Метод очистки крови не оказывает существенного влияния.

При значительном понижении уровня калия, назначаются препараты, содержащие это элемент. При признаках сердечной недостаточности больного переводят в сидячее положение, проводятся мероприятия терапевтического снятия симптомов.

При проявлении кожных реакций (покраснение кожного покрова или крапивница), возникновении головной боли, возбужденного состояния, высокого потоотделения, цианозных ощущений, тошноты, рекомендуют проведение манипуляций по катетеризации вен, назначается кислород и обеспечивается приток свежего воздуха. При острой необходимости можно ввести эпинефрин, раствор, посполняющий потерю жидкости и глюкокортикоид.