Будесонид Изихейлер, 200 мкг/доза, 200 доз, порошок для ингаляций дозированный, 2.5 г, 1 шт.

Каждая доза содержит:

• активное вещество: будесонид - 0,2 мг;
• вспомогательное вещество: лактозы моногидрат - 7,8 мг.

Ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись "Easyhaler®". Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз. Содержимое ингалятора - однородный порошок белого или почти белого цвета.

Будесонид относится к негалогенизированным глюкокортикостероидам.

При местном применении он обладает местным противовоспалительным действием на слизистую оболочку дыхательных путей.

Улучшение контроля течения бронхиальной астмы, после ингаляции будесонида может развиваться в пределах 24 часов после начала терапии, хотя максимальный эффект достигается через несколько недель непрерывного применения препарата.

Механизмы действия глюкокортикостероидов на воспаление при бронхиальной астме точно не изучены. Показано, что будесонид оказывает ряд ингибиторных эффектов на клетки (в т.ч. эозинофилы, макрофаги, тучные клетки, лимфоциты, нейтрофилы) и медиаторы (в т.ч. на цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды, гистамин),участвующие в развитии аллергического и неаллергического воспаления дыхательных путей. Эти эффекты глюкокортикостероидов могут иметь, значение для обеспечения их клинического эффекта при бронхиальной астме.

Будесонид - активное вещество препарата - представляет собой смесь двух изомеров (22R и 22S). В исследованиях аффинности рецепторов глюкокортикостероидов показано, что изомер 22R в 2 раза активнее, чем изомер 22S. Эти две лекарственные формы, будесонида не подвергаютсявзаимному превращению. Период окончательного полувыведенйя для обоих изомеров одинаков (2-3 часа).

У больных бронхиальной астмой приблизительно 15-25% ингалированной в составе препарата Изихейлер дозы будесонида достигает бронхов. Наиболее значительная часть ингалированной дозы остается в области ротоглотки й проглатывается (если не прополоскать полость рта).

После назначения будесонида внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа, а абсолютная системная биодоступность составляет 6-13%. В плазме 85-95% будесонида связано с белком. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 минут, после ингаляции. Основная часть будесонида, поступающего в легкие, всасывается в системный кровоток.

Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома Р4503А4 с образованием двух основных метаболитов.

Глюкокортикостероидная активность этих метаболитов in vitro оказывается менее 1% от активности исходного вещества. В небольших количествах метаболизируется в легких и сыворотке крови.

Выделение:

Будесонид экскретируется с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.

Отдельные группы пациентов

У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может увеличиваться.

У детей период полувыведения из плазмы оказывается значительно ниже, чем у взрослых.

• бронхиальная астма легкого, среднетяжелого и тяжелого течения
• лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)

Ингаляционно.

Для обеспечения оптимального ответа на лечение препарат Будесонид Изихейлер следует принимать регулярно.

При переводе пациентов на терапию ингалятором Будесонид Изихейлер с других ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально. При этом необходимо учитывать особенности ранее применявшихся препаратов, схемы лечения, способ применения лекарственного вещества.

Пациентам следует назначать начальную дозу ингалируемого будесонида, соответствующую степени тяжести или уровню контроля течения заболевания.

Терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала приёма препарата и достигает своего максимум через несколько недель лечения.

Дозу препарат необходимо регулировать до достижения полного контроля над заболеванием, а после этого начать её постепенное снижение до минимальной дозы, обеспечивающей сохранение эффективного контроля над астмой.

Начальная доза у взрослых (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет) при бронхиальной астме легкого течения (ступень 2) и у детей 6-12 лет составляет 200-400 мкг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 800 мкг/сутки. У взрослых пациентов с бронхиальной астмой среднетяжелого (ступень 3) и тяжелого (ступень 4) течения начальная доза может составлять до 1600 мкг/сутки.

Поддерживающую дозу следует подбирать в соответствии с тяжестью заболевания и клиническим ответом.

Дозу следует корректировать до достижения контроля течения заболевания, после чего постепенно уменьшать до минимальной, при которой эффективный контроль течения заболевания еще сохраняется.

• Дозирование два раза в сутки

Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого, среднетяжелого и тяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): обычно поддерживающая доза составляет 200-400 мкг два раза в сутки. В периоды повышения тяжести течения бронхиальной астмы суточную дозу можно увеличить до 1600 мкг, назначаемых на несколько (два) приемов, и затем уменьшать после стабилизации течения астмы.

• Дозирование один раз в сутки

Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): у пациентов, ранее не получавших ингаляционные глюкокортикостероиды, поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг один раз в сутки. У пациентов, у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными глюкокортикостероидами (например, будесонидом или беклометазона дипропионатом), назначаемыми два раза в сутки, можно использовать ингаляции 800 мкг один раз в сутки.

Детям 6-12 лет с бронхиальной астмой легкого или среднетяжелого течения: у пациентов, ранее не получавших терапии стероидами, а также у пациентов, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды (например, будесонид или беклометазона дипропионат), назначаемые два раза в сутки, ранее позволяли контролировать течение заболевания, поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг один раз в сутки.

Пациента следует переводить на ингаляции препарата один раз в сутки в той же суточной дозе (учитывая особенности препарата и способ введения). После этого дозу следует снизить до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Пациентов следует обучить принимать препарат один раз в сутки по вечерам. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время по вечерам.

Данных для выработки рекомендаций по переводу пациентов без предшествующей ингаляционной терапии глюкокортикостероидами на ингаляции препарата Будесонид Пзихейлер один раз в сутки недостаточно.

Пациентам, получающим препараты один раз в сутки, следует рекомендовать при ухудшении течения бронхиальной астмы (например, при повышении частоты пользования бронходилататорами или при сохранении симптомов со стороны органов дыхания) удваивать дозу принимаемых ими глюкокортикостероидов путем перехода на их ингаляции два раза в сутки. При этом пациентам следует рекомендовать как можно скорее обратиться к врачу. У пациента постоянно под рукой должны быть ингаляционные бронходилататоры короткого действия, предназначенные для купирования приступов бронхиальной астмы. При ХОБЛ доза подбирается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендуемые начальные дозы 100-400 мкг два раза в день Наибольшая рекомендуемая доза 800 мкг два раза в день.

Результаты обширного проспективного эпидемиологического исследования и мировой опыт пострегистрационного применения свидетельствуют о том, что ингаляционный будесонид, принимающийся во время беременности, не оказывает вредного воздействия на здоровье плода/новорождённого младенца.

Во время беременности ингаляции будесонида следует проводить только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять минимальные дозы будесонида, необходимые для обеспечения адекватного контроля течения бронхиальной астмы.

Будесонид экскретируется в грудное молоко. Однако в терапевтических дозах, как предполагается, он не оказывает никакого воздействия на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Допускается использование ингаляций будесонида в период кормления ребёнка грудью. Поддерживающая терапия кормящих матерей ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в сутки) приводит к пренебрежимо малому системному воздействию будесонида на грудного младенца.

Назначать ингаляции будесонида кормящим матерям следует только в случаях, если ожидаемое положительное действие на организм женщины превышает любые возможные риски для ребенка.

• гиперчувствительность к будесониду
• детский возраст до 6 лет
• непереносимость лактозы
• дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит лактозу)

• туберкулез
• грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания
• цирроз печени
• глаукома
• гипотиреоз
• остеопороз

• Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, охриплость голоса, кашель. При ингаляционной терапии существует вероятность возникновения парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением одышки после введения дозы.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения; редко - тошнота, эзофагеальный кандидоз.
• Со стороны нервной системы: редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, головная боль,
• Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм),
• Со стороны кожи: редко - появление кожных кровоподтеков или истончение кожи,
  При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь.
• Со стороны эндокринной системы: при длительном лечении в высоких дозах возможны угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома.

• Симптомы передозировки

Частота острых токсических реакций на будесонид низкая. При длительном применении чрезмерно высоких доз препарата могут развиваться системные реакции на глюкокортикостероиды, например: повышение чувствительности к инфекциям, развитие гийеркортицизма и подавление функции надпочечников. Может наблюдаться атрофия коры надпочечников.

• Лекарственная терапия при передозировке препарата

При острой передозировке специфической неотложной терапии не требуется. Лечение ингаляциями будесонида следует продолжать в дозе, рекомендуемой для контроля течения бронхиальной астмы. Функция "гипоталамус - гипофиз - кора надпочечников" восстанавливается через несколько дней.

В стрессовых ситуациях может потребоваться в качестве меры предосторожности назначить глюкокортикостероиды (например, высокие дозы гидрокортизона) системно. Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системным глюкокортикостероидом.

Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7-8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме. В случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени).
Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Препараты, содержащие будесонид, не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.
Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

Хранить при температуре не выше 30° С, в сухом, недоступном для детей месте.

3 года.

После вскрытия алюминиевого пакета использовать в течение 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности.