1 таблетка содержит кеторолака трометамин 10 мг.
Фармгруппа: НПВП. Фармдействие: Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат Кетанов не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч. Фармакокинетика: После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%. Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин. Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%. Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа.
Взрослым внутрь назначают по 10 мг каждые 4-6 ч. При сильных болях дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата (для любой лекарственной формы) - 90 мг.
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; – желудочно-кишечные кровотечения; – бронхиальная астма; – выраженные церебро-васкулярные нарушения; – умеренные и выраженные нарушения функции почек, риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; – нарушения свертывания крови в анамнезе; – геморрагический диатез; – одновременный прием с другими НПВС; – беременность; – роды; – лактация (грудное вскармливание); – детский и подростковый возраст до 16 лет; – повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек. Следует иметь в виду, что при длительном применении препарата увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. Кетанов не вызывает формирования лекарственной зависимости.
Отпускается по рецепту врача
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
08:00-20:00 Пн-Вс | 97 ₽ | ||
08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 98 ₽ | ||
09:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб, 10:00-17:00 Вс | 98 ₽ | ||
09:00-19:00 Пн-Вс | 98 ₽ | ||
09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб-Вс | 98 ₽ |