Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота или натрия гидроксид - до pH 6.5-7.5, вода д/и - до 4 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Ноотропное средство
Фармакологическое действие
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.
В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу.
При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
Цитиколин эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
При хронической ишемии головного мозга цитиколин эффективен при лечении таких расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после в/в введения. После приема внутрь и парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Метаболизм
При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и через кишечник и около 12% - с выдыхаемым воздухом.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем уменьшается намного медленнее.
Препарат вводят в/в или в/м.
В/в назначают в форме медленной в/в инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или в/в капельного вливания (40-60 капель/мин).
В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/в введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза. Длительность лечения - не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Рекогнан®.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Рекогнан®.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами инфузионных изотонических растворов и растворов декстрозы.