Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: спиронолактон - 25 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, коповидон (коллидон VA-64), кальция стеарат, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), целлюлоза микрокристаллическая.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской, без запаха или со специфическим запахом.
Диуретическое калийсберегающее средство.
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывает из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - почти 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%, связь с белками плазмы крови - около 98%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2-6 ч.
В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты - 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает максимальной концентрации через 2-4 ч после приема внутрь, его связь с белками плазмы крови - 90%.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0,05 л/кг. Период полувыведения - 13-24 ч.
Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.
При циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Внутрь. Одновременно с приемом пищи.
При эссенциальной гипертензии:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии:
Суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками:
Назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза - 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма:
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма:
После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, спиронолактон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству. Если операция не показана, то спиронолактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности:
Препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза - 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени:
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na7K+) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках у детей:
Начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут. в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии:
Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки, если калий сыворотки крови менее 5,0 мг-экв/л и креатинин крови - менее 2,5 мг/л. Пациентам, которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки, дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки. Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличении дозы, затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев, затем ежеквартально в течение года, а затем каждые 6 месяцев.
Применение у пожилых пациентов:
Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (≥ l/10); часто (от ≥ l/100 до < l/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < l/1 00); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Очень редко: гирсутизм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень часто: гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия);
Часто: гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ);
Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия;
Частота неизвестна: гиперхлоремический ацидоз.
Нарушения психики
Нечасто: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль;
Очень редко: паралич, параплегия.
Нарушения со стороны сердца
Очень часто: аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном).
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: васкулит;
Часто неизвестна: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: изменение тональности голоса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, рвота;
Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь, крапивница;
Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи;
Частота неизвестна: буллезный пемфигоид (как правило, при длительном примении).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: остеомаляция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин);
Часто: бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения, усталость.
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
Частота неизвестна: повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbAlc).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.
При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.
Одновременный прием препарата Спиронолактон с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антогонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдестерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (котримаксозол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.
Иммунодипрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолоктона.
Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует применять препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензиновый эффект спиронолактона.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
Прессорные амины (норэпинифрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анастезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ): может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиничесская значимость данного взаимодействия пока неясна.
При флуориметрическом аначизе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
Спиронолактон может усиливать действия аналогов ГнРГ (гонадотропин-рилизинггормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Таблетки 25 мг.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
