Тиолипон, 300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав на одну таблетку:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний — желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний — светло-желтого цвета.

Таблетки 300 мг — двояковыпуклые, круглые.

Таблетки 600 мг — продолговатые с риской на одной стороне.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Абсорбция

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации — 40–60 минут. Биодоступность — 30%.

Распределение

Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.

Метаболизм

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения — 20–50 минут.

Диабетическая полинейропатия и алкогольная полинейропатия.

Таблетки принимают внутрь, натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При диабетической полинейропатии и алкогольной полинейропатии препарат принимают по 600 мг 1 раз в день.

При тяжелой диабетической полинейропатии лечение желательно начинать с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2–4 недель. В дальнейшем следует продолжить лечение с пероральным применением препарата по 600 мг 1 раз в день.

Минимальный курс терапии 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное лечение, длительность которого определяет врач.

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Данные о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ:

•      Очень часто (≥1/10);
•      Часто (≥1/100, <1/10);
•      Нечасто (≥1/1000, <1/100);
•      Редко (≥1/10000, <1/1000);
•      Очень редко (<1/10000);
•      Частота не установлена (в настоящее время данные о распространении побочных реакций отсутствуют).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко — аллергические реакции, в том числе крапивница (уртикарная сыпь), кожная сыпь, зуд; в единичных случаях — системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока);

Частота не установлена — аутоиммунный инсулиновый синдром.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, а именно: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень редко — тошнота, изжога, рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Другие:

Частота не установлена — экзема.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

При применении очень высоких доз тиоктовой кислоты от 10 до 40 г, особенно в сочетании с алкоголем, наблюдается тяжелая интоксикация, которая может привести к летальному исходу.

В тяжелых случаях (прием более 10 таблеток по 600 мг или более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или дозы более 50 мг/кг массы тела у детей): психомоторное возбуждение, нарушение сознания, генерализованные судороги, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение: специфического антидота нет.

При подозрении на сильную интоксикацию рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).

Симптоматическое лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. На сегодня не подтверждена эффективность от применения гемодиализа, гемоперфузии и методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

При лечении пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств для предупреждения гипогликемии.

При применении тиоктовой кислоты следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами, поскольку этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

При лечении тиоктовой кислотой зарегистрированы случаи аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA - DRB 1*04:06 и HLA-DRB1 *04:03) более восприимчивы к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (риск развития АИС выше в 1,6 раза) главным образом встречается у европейцев, чаще в Южной Европе, чем в Северной, и аллель HLA-DRB1*04:06 (риск развития АИС выше в 56,6 раза) чаще встречается у японцев и корейцев. Следует учитывать возможность появления АИС при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

Влияние па способность управлять транспортными средствами и механизмами

На период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 300 мг и 600 мг.

По 30 или 50 таблеток в банки темного стекла типа БТС, укупоренные крышками натягиваемыми с уплотнительным элементом или в банки полимерные типа БП.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной с полимерным покрытием.

Каждую банку или 1, 2. 3, 4, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.

ПАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Юридический адрес и адрес для принятия претензий

ПАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Телефон/факс (8412) 57-72-49.